СОЗДАНА РОССИЙСКАЯ ВИАГРА, ОБЛАДАЮЩАЯ ТАКИМИ ЖЕ ЭФФЕКТАМИ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКЦИИ И ПОВЫШЕНИЯ ПОЛОВОЙ АКТИВНОСТИ, ЧТО И У ИЗВЕСТНОГО АНАЛОГА, НО НЕ ИМЕЮЩАЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ.
Группа исследователей из НИИ фармакологии РАМН разработали более безопасное, чем виагра, но не менее эффективное средство для повышения половой активности, эффективности зачатия и снижения эректильной дисфункции. Их новый препарат не обладает теми негативными побочными эффектами, присущими виагре.
Нарушение половой функции, в частности эрекции (эректильная дисфункция), является широко распространенным расстройством у мужчин различного возраста. По данным статистики это расстройство встречается более чем у 100 млн. мужчин в мире. Оно может быть вызвано операциями, различными заболеваниями и психогенными факторами. Наиболее часто патогенез дисфункции определяют смешанные и психогенные расстройства, причинами которых являются последствия стрессов, невротических и неврозоподобных состояний. В последние годы в связи с неблагоприятным воздействием окружающей среды наблюдается снижение числа эффективных зачатий, что представляет собой серьезную медико-социальную проблему.
В настоящее время при лечении ослабленной половой функции используется препарат виагра (силденафил цитрат, фирмы Pfizer Inc., Нью-Йорк, США), который является наиболее широко применяемым средством при пероральном приеме. Однако для проявления благоприятного фармакологического эффекта виагры необходима сексуальная мотивация. Ведь виагра обладает значительными побочными эффектами и вызывает большое число осложнений: головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение цветового зрения, усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения, ухудшение качества спермы, что снижает ее способность к оплодотворению. Виагру рекомендуют применять с осторожностью у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью, при язвенной болезни, при заболеваниях печени и почек. Виагра обладает сосудорасширяющим действием, вызывает снижение давления, усиливает гипотензивное действие нитратов и поэтому препарат следует применять с осмотрительностью у больных с артериальной гипо- и гипертензией. Описаны случаи смерти от острой сердечной недостаточности у пациентов, применявших виагру. Все эти побочные эффекты значительно ограничивают применение виагры.
Другие же способы лечения нарушений эрекции, такие как, инъекции фентоламина в кавернозные тела, трудно осуществимы и опасны для здоровья.
Группа исследователей из НИИ фармакологии РАМН: Середенин Сергей Борисович, Воронина Татьяна Александровна, Лихошерстов Аркадий Михайлович и Молодавкин Геннадий Матвеевич нашли более безопасное, но не менее эффективное средство для повышения половой активности, эффективности зачатия и снижения эректильной дисфункции.
Их препарат основан на соединениях гидросукцината 1,2,3,4-тетрагидропирроло-[1,2-а]-пиразина, обладающего транквилизирующим действием.
Помимо транквилизирующего, это соединение обладает антиамнестическим, противогипоксическим, антиагрессивным и антидепрессивным действием.
Его можно использовать для повышения половой функции, эффективности зачатия, коррекции эректильной дисфункции. Такие особенности этого препарата ранее не изучались и не были известны.
Ученые выяснили новые возможности препарата в процессе изучения влияния разных химических соединений на половое поведение самцов и самок белых крыс
Исследования проводились на белых беспородных крысах-самцах возраста 2-2,5 месяца и массой 220-250 г и самках возраста 2-2,5 месяца и массой 220-240. Опыты осуществляли в вечернее время с 21 до 23 часов при температуре окружающей среды 23°С, при обычном электрическом освещении комнаты. В эксперимент отбирали нормально циклирующих самок в стадии проэструса или эструса. Самцов за 2 часа до спаривания рассаживали по одному в клетку. Самок рассаживали по одной в клетку за 10-20 минут до подсадки их к самцам. Время наблюдения составляло 30 минут. Половое поведение самцов и самок в паре оценивали по общепринятым показателям.
У самцов регистрировали различные типы садок. 1. Простая садка - приближение самца к самке и схватывание передними лапками ее боков. 2. Садка с прижиманием - простая садка, дополненная тазовым касанием задними конечностями самца задней нижней части тела самки. 3. Садка с интромиссиями - садка с прижиманием, дополненная энергичными прижиманиями тазовой части тела самца при быстром вспрыгивании, заканчивающееся при успехе введением пениса во влагалище.
У самок оценивалось наличие лордозной реакции-поза подставления, характеризуемая изгибом позвоночника назад с поднятием головы, опущением грудной части тела и приподниманием крестца и основания хвоста. Характер лордозной реакции в ответ на соответствующее поведение самца оценивался в баллах: 0 - отсутствие лордозной реакции, + слабо выраженная лордозная реакция и ++ хорошо выраженная лордозная реакция. Кроме того, фиксировалась продолжительность лордозной реакции по регистрации времени пребывания самки в позе подставления. При отсутствии лордозной реакции у самки на 2-3 простые садки самца, самку заменяли.
Препарат вводили самцам внутрибрюшинно в дозах 5 и 10 мг/кг за 40 минут до помещения его в клетку к самке.
Исследователями было установлено, что этот препарат значительно усиливал эректильную функцию самцов существенно и статистически достоверно увеличивая основные показатели этого процесса - число садок с прижиманием и, особенно, садок с интромиссиями (см. таблицу 1). Так, в дозе 5 мг/кг препарат увеличивало число садок с прижиманиями более чем в 2 раза. В сравнение с контрольными животными, у которых за 30-ти минутный период наблюдения почти не отмечалось садок с интромиссиями, препарат в дозе 10 мг/кг вызывало не только их появление, но и их значительное количество (в среднем 8,3 садки за 30 минут), большинство из которых заканчивалось введением пениса во влагалище.
В ходе контрольной проверки действия препарата ученые провели изучение его влияния на уровень доминантных летальных мутаций, эффективность зачатия и количество эмбрионов.
Это исследование проводили на мышах гибридах F1 (СВА× C57BL/6) в возрасте 8-10 недель, массой 21-23 грамма (питомник "Крюково" РАМН). Выбор животных, дозы, пути введения препарата и другие параметры эксперимента были регламентированы Методическими рекомендациями Фармакологического комитета МЗ (2000 г.).
Препарат вводили per os, однократно в дозе 10 мг/кг самцам мышей. В ходе эксперимента оценивали влияние препарата на уровни спариваний, количество живых и мертвых эмбрионов, по соотношению которых судили об эмбриональной смертности, вызванной генетическими изменениями в половых клетках, находящихся на стадиях зрелых сперматозоидов, ранних, средних и поздних сперматид.
После первой недели спаривания в опытной группе, самцы в которой получили препарат, было обнаружено 90% беременных самок против 55% в контроле (без препарата), после второй недели - 95% и 65%, после третьей 80% и 50%, соответственно. Сравнение полученных результатов позволило сделать вывод, что уровень эффективных спариваний статистически значимо выше в группе, объединяющей самцов, получивших препарат (см. таблицу 2).
Анализ данных, характеризующих количество эмбрионов в контрольной и опытной группах, позволил установить, что их количество в потомстве самцов, получавших препарат статистически значимо выше, чем в контроле.
Анализ эмбриональной гибели, полученных после первой недели скрещивания животных (стадия зрелых сперматозоидов), выявил в контроле 8.8% мертвых эмбрионов, в экспериментальной серии (после введения препарата) - 5,4%. Исследование мутагенности соединения на стадии поздних и средних сперматид выявило в контроле 5,8% мертвых эмбрионов, в эксперименте - 5,9%. В потомстве, полученном после третьей недели спаривания животных (стадия ранних сперматид), уровень гибели эмбрионов составил в контроле 6.6%, в эксперименте-6.4%. Статистический анализ данных, выполненный в соответствии с существующими рекомендациями Фармакологического комитета МЗ РФ (2000), не выявил статистически достоверного увеличения выхода доминантных летальных мутаций под действием препарата ни в одном варианте эксперимента, что свидетельствовало об отсутствии у препарата способности повреждать генетические структуры зародышевых клеток.
Изучение острой токсичности и возможных побочных эффектов препарата проводилось при его введении внутрибрюшинно в опытах на беспородных белых крысах самцах. Гибель животных регистрировали через 24 часа после введения препарата. Было установлено, что вещество препарата, при внутрибрюшинном введении высоких доз (250 мг/кг), в 25 раз превышающих терапевтические, не оказывает ни угнетающего, ни стимулирующего действия на спонтанную двигательную активность, не изменяет координацию движений, а следовательно не вызывает головокружения, не изменяет ориентировочно-исследовательское поведение животных, ректальную температуру, корнеальный и пиннеальный рефлексы, не вызывает сонливости, диспептических явлений, кровоточивости. На фоне соединения сохраняется адекватность реагирования животных на провоцирующие тест-стимулы, не нарушаются простые рефлексы. Таким образом препарат не вызывает побочных эффектов, свойственных виагре. Проведенные исследования выявили отчетливую способность препарата повышать эректильную функцию. Поскольку действие препарата на крысах и мышах показал свою высокую эффективность, ученые надеются начать клинические испытания и по мере их успешного проведения – перейти к массовому выпуску препарата, который полностью заменит виагру.
Комментариев нет:
Отправить комментарий